Eigenschappen van de vitamine K-antagonisten en vitamine K

Inhoud

Acenocoumarol is een kortwerkend VKA. De halfwaardetijd is 8-14 (gemiddeld 11) uur.
De tabletten worden eenmaal per dag oraal ingenomen, bij voorkeur op een vast tijdstip, liefst rond het avondeten vanwege logistieke redenen rondom het doseren.
Een tablet bevat 1 mg van de werkzame stof en is niet deelbaar.
De absorptie is nagenoeg volledig (± 98%). Het duurt 20 minuten tot 4 uur voordat acenocoumarol in de bloedbaan is opgenomen, afhankelijk van de hoeveelheid voedsel in de maag. Het tijdstip van inname – vóór, tijdens of na de maaltijd – heeft geen invloed op de mate van absorptie.
Het effect na de eerste toediening (te zien door stijging van de INR) begint na 18-24 uur en is maximaal na 36-48 uur.
Bij een therapeutische spiegel is de plasmawaarde van acenocoumarol ± 30-90 μg/l.
Het einde van de werking is ongeveer 48 uur na de laatste dosis.
Door het kortwerkende karakter van acenocoumarol worden dosisverschillen snel opgemerkt. De INR schommelt meer dan bij het langwerkende fenprocoumon.

Fenprocoumon is een langwerkend VKA. De halfwaardetijd is 120-200 (gemiddeld 160) uur.
De tabletten worden éénmaal per dag oraal ingenomen, bij voorkeur op een vast tijdstip, liefst rond het avondeten vanwege logistieke redenen rondom het doseren.
Een tablet bevat 3 mg van de werkzame stof en kan in tweeën worden gedeeld.
De absorptie is evenals bij acenocoumarol volledig (± 98%).
Het effect na de eerste toediening (te zien door stijging van de INR) begint na 24-48 uur en is maximaal na 48-72 uur.
Bij een therapeutische spiegel is de plasmawaarde van fenprocoumon ± 1-3 mg/l.
Het einde van de werking is 1 tot 2 weken na de laatste dosis.
Door het langwerkende karakter van fenprocoumon worden dosisverschillen niet snel opgemerkt. De INR schommelt minder dan bij het kortwerkende acenocoumarol.

Er zijn diverse specialités, o.a. Warfarin (sodium)®, Coumadin (sodium)®, Marevan®.
Warfarine in tabletvorm is in Nederland niet geregistreerd. De vloeibare vorm wordt alleen voor speciale indicaties (zoals voor zuigelingen en kleine kinderen en voor sondevoeding) verstrekt.
Warfarine is een langwerkend middel. De halfwaardetijd is 38-42 (gemiddeld 40) uur.
De tabletten worden eenmaal per dag oraal ingenomen, bij voorkeur rond 18.00 uur.
Een tablet bevat 1, 2, 2½, 3, 4, 5, 6, 7½ of 10 mg van de werkzame stof en is deelbaar. In de landen waar warfarine wordt voorgeschreven, zijn vaak niet alle sterktes verkrijgbaar.
De absorptie is evenals bij acenocoumarol en fenprocoumon volledig (± 98%).
Het effect na de eerste toediening (te zien doordat de INR de therapeutische range bereikt) is te zien na ± 24 uur en is maximaal na 36-72 uur.
Bij een therapeutische spiegel is de plasmawaarde van warfarine ± 2,2 mg/l.
Het einde van de werking is 4 tot 5 dagen na de laatste dosis.
Door het betrekkelijk langwerkende karakter van warfarine worden dosisverschillen minder snel opgemerkt dan bij acenocoumarol.
De schommelingen van de INR liggen tussen die van acenocoumarol en fenprocoumon in.

Previscan® is een vitamine K-antagonist die met name in Frankrijk wordt voorgeschreven.
Een tablet beval 20 mg en is in vieren deelbaar.
De halfwaardetijd is ± 69 uur